Spectre :celui de la pénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique.d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase.
✓ Oxacilline : Bristopen 1963
✓ Cloxaciline : Orbénine 1976
Groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline)
Spectre :élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.
inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa.
✓ Ampicilline : Totapen 1965
✓ Amoxicilline : Agram, Bristamox, Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil,Hiconcil
✓ Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe
✓ Métampicilline : Suvipen
✓ Pivampicilline : ProAmpi
Groupe des acyl-uréido-pénicillines
Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ;inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque. actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus). Uréido-pénicillines:
✓ Azlocilline : Sécuropen
✓ Mezlocilline : Baypen 1980
✓ Pipéracilline : Pipérilline 1980
Spectre :limité auxbacilles à Gram négatif (Entérobactéries)
✓ Pivmécillinam : Sélexid 1982
Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases
activité antibactérienne faible.Inhibe la majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi). N'inhibe par contre qu'un faible nombre de céphalosporinases.
Oxapénam
Acide clavulanique
✓ associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor 1984
✓ associé à la ticarcilline : Claventin 1988
Tazobactam
✓ associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992
2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS
Spectre : spectre large.
Grande stabilité vis à vis dediverses bétalactamases.
·Imipénème: Tiénam (H) 1993
3 - LES CÉPHEMS
Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif.
Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire (Trois "générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases.
Céphalosporines de 1° génération (C1G)
Spectre :relativement résistantes aux pénicillinases ; détruites par les céphalosporinases inactives sur Pseudomonas aeruginosa.
Spectre :accentuent les avantages des précédentes : résistance accrue à l'inactivation par les céphalosporinases ; gain d'activité sur les souches sensibles.
certaines (*) sont actives sur Pseudomonas aeruginosa.
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Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique.
I - POLYMYXINES
spectre : actifs sur les bacilles à Gram négatif
✓Colistine: Colimycine 1959
II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE
spectre étroit : bactéries à Gram positif
✓ Bacitracine: usage local
✓ Tyrothricine : usage local
3e CIBLE : LE RIBOSOME
I - AMINOSIDES
Spectre large : cocci et bacilles à Gram positif (sauf les streptocoques) ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries. Toutes les bactéries anaérobies sont résistantes.
AMINOCYCLITOL
Structure apparentée aux aminosides. Son usage est limité au traitement de la blenorragie gonococcique.
✓ Spectinomycine:Trobicine 1974
II - GROUPE DES "M L S"
Spectre assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur Pseudomonas.
ou en cas d'infections à bactéries Gram + résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes :
o pneumonies nosocomiales
o infections de la peau et des tissus mous
o infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine
✓ Dalfopristine-Quinupristine: Synercid 2000
III - PHÉNICOLÉS
Spectre large y compris rickettsies et chlamydiales
Spectre limité : surtout utilisé comme antistaphylococcique
✓ Acide fusidique : Fucidine 1965
VI - OXAZOLIDINONES
Spectre : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements habituels.
✓ Linézolide: Zyvoxid 2001
4e CIBLE : BLOCAGE DE L'ARN-POLYMÉRASE
RIFAMYCINES
Spectre large : mycobactéries (M. tuberculosis,M.leprae), cocci Gram + et -, Bactéries à Gram +, divers bacilles à Gram négatif (dont Brucella). Les rifamycines sont actives sur les germes à développement intracellulaire.
Prodrogues dont certaines bactéries peuvent réduire le radical (-NO2) ce qui fait apparaître un dérivé toxique pour l'ADN par substitutions de bases ou cassures.
1- OXYQUINOLÉINES
Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :
Spectre
large, résistances beaucoup moins fréquentes utilisé seul :
✓ Triméthoprime : Wellcoprim 1982
ou associé à un sulfamide :
✓ Bactrim, Eusaprim, Bactékod 1971
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